Дозировка
2000
Действие лекарственного препарата
Фармакотерапевтическая группа: Витамины. Витамин D и его аналоги Код АТХ: А11СС05 Фармакологические свойства Фармакодинамика Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25 % более высокой активностью. Витамин D связывается со специфическим рецептором витамина D (VDR), который регулирует экспрессию многих генов, включая гены ионного канала TRPV6 (обеспечивает абсорбцию кальция в кишечнике), CALB1 (кальбиндин, обеспечивает транспорт кальция в кровеносное русло), BGLAP (остеокальцин, обеспечивает минерализацию костной ткани и гомеостаз кальция), SPP1 (остеопонтин, регулирует миграцию остеокластов), REN (ренин, обеспечивает регуляцию артериального давления, являясь ключевым элементом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы регуляции), IGFBP (связывающий белок инсулинподобного фактора роста, усиливает действие инсулинподобного фактора роста), FGF23 и FGFR23 (фактор роста фибробластов 23, регулируют уровни кальция, фосфат-аниона, процессы клеточного деления фибробластов), TGFB1 (трансформирующий фактор роста бета-1, регулирует процессы клеточного деления и дифференцировки остеоцитов, хондроцитов, фибробластов и кератиноцитов), LRP2 (ЛПНП-рецептор-связанный белок 2, является посредником эндоцитоза липопротеинов низкой плотности), INSR (рецептор инсулина, обеспечивает эффекты инсулина на любые типы клеток). Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета. Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови. Недостаток витамина D в пищи нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных. Повышенная потребность в витамин е D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями. Витамин D обладает рядом т.н. внескелетных эффектов. Витамин D участвует в функционировании иммунной системы путем модуляции уровней цитокинов и регулирует деление лимфоцитов Т-хелперов и дифференцировку В-лимфоцитов. В ряде исследований отмечено снижение заболеваемости инфекциями дыхательных путей на фоне приема витамина D. Показано, что витамин D является важным звеном гомеостаза иммунной системы: предотвращает аутоиммунные заболеваниях (сахарный диабет 1 типа, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, воспалительные болезни кишечника и др.). Витамин D обладает антипролиферативным и продифференцирующим эффектами, которые обуславливают онкопротективное действие витамина D. Отмечено, что частота некоторых опухолей (рак молочной железы, рак толстого кишечника) повышается на фоне низкого уровня витамина D в крови. Витамин D участвует в регуляции углеводного и жирового метаболизма путем влияния на синтез IRS1 (субстрат рецептора инсулина 1, участвует во внутриклеточных путях проведения сигнала рецептора инсулина), IGF (инсулинподобный фактор роста, регулирует баланс жировой и мышечной ткани), PPAR- (активированный рецептор пролифераторов пероксисом, тип , способствует переработке избыточного холестерина). По данным эпидемиологических исследований дефицит витамина D ассоциирован с риском метаболических нарушений (метаболический синдром и сахарный диабет 2 типа). Рецепторы и метаболизирующие ферменты витамина D экспрессируются в артериальных сосудах, сердце и практически всех клетках и тканях, имеющих отношение к патогенезу сердечно-сосудистых заболеваний. На животных моделях показаны антиатеросклеротическое действие, супрессия ренина и предупреждение повреждения миокарда под действием витамина D. Низкие уровни витамина D у человека связаны с неблагоприятными факторами риска сердечно-сосудистой патологии, такими как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия, и ассоциированы с риском сердечно-сосудистых катастроф, в т.ч. инсультов. В исследованиях на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера показано, что витамин D3 снижал накопление амилоида в мозге и улучшал когнитивную функцию. В неитервенционных исследованиях у человека показано, что частота развития деменции и болезни Альцгеймера увеличивается на фоне низкого уровня витамина D и низкого диетарного потребления витамина D. Отмечалось ухудшение когнитивной функции и заболеваемости болезнью Альцгеймера при низких уровнях витамина D. Фармакокинетика Абсорбция Водный раствор витамина D3 всасывается лучше, чем масляный раствор. У недоношенных детей происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов. Колекальциферол (витамин D3) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. После однократного перорального приема колекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови основной формы достигается примерно через 7 дней. Распределение Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Максимальная концентрация в тканях достигается через 45 часов, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Концентрация в сыворотке крови неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол) может быть увеличена в течение нескольких месяцев после приема больших доз колекальциферола. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться в течение нескольких недель. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Биотрансформация Колекальциферол в плазме крови связывается с альфа-2-глобулинами и частично с альбуминами и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксикальциферола (25(OH)D3, кальцидиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцидиола является показателем уровня витамина D в организме. Кальцидиол подвергается повторному гидроксилированию в почках с образованием доминирующего активного метаболита 1,25-гидроксиколекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриол). Элиминация 25(OH)D3 медленно выводится с периодом полувыведения около 50 дней. Основным путем выведения колекальциферола, а также его метаболитов является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется почками.
Форма выпуска
таблетки растворимые
Действующее вещество
колекальциферол
Способ применения
Внутрь. Таблетку растворить в воде комнатной температуры (количество воды не менее 15 мл 1 столовая ложка). Растворение таблетки занимает некоторое время (около 1-2 минут). Если врач не назначил иначе, препарат используется в следующих дозировках: Профилактические дозы: - доношенные новорожденные с 4-х недель жизни до 2-3 лет при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе: 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. - недоношенные дети с 4-х недель жизни, близнецы, младенцы, находящиеся в плохих жизненных условиях: 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 1500 МЕ (1 таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. В летнее время года можно ограничить дозу до 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. - у взрослых здоровых лиц без нарушений всасывания, включая лиц пожилого возраста: 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. - у взрослых пациентов при синдроме мальабсорбции (за исключением пациентов с глюкозно-галактозной мальабсорбцией): 3000 МЕ (3 таблетки 1000 МЕ или 1 таблетки 2000 МЕ) 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2 таблетки 2000 МЕ) в сутки. - у детей и подростков от 3 до 18 лет с выявленным высоким риском дефицита витамина D: 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. - беременные женщины: ежедневная доза 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) витамина D3 на время всего периода беременности, либо прием 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки, начиная с 28 недели беременности. - в постменопаузальном периоде 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. Терапевтические дозы: - при рахите: ежедневно 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2 таблетки 2000 МЕ), в зависимости от степени тяжести рахита (I, II, или III) и варианта протекания, на протяжении 4-6 недель, под тщательным контролем за клиническим состоянием и исследованием биохимических показателей (кальция, фосфора, щелочной фосфатазы) крови и мочи. Начинать следует с 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в течение 3-5 дней. Затем, при хорошей переносимости, дозу повышают до индивидуальной лечебной дозы (чаще всего 3000 МЕ (3 таблетки 1000 МЕ или 1 таблетки 2000 МЕ)). Доза 5000 МЕ (5 таблеток 1000 МЕ или 2 таблетки 2000 МЕ) назначается только при выраженных костных изменениях. По мере необходимости после одной недели перерыва, можно повторить курс лечения. Лечение проводится до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500-1500 МЕ в сутки. - при комплексном лечении постменопаузального остеопороза: 500 МЕ ( таблетки 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) 1000 МЕ (1 таблетка 1000 МЕ или таблетки 2000 МЕ) в сутки. - Для поддержания адекватного уровня концентрации витамина D в крови (&,gt, 30 нг/мл 25(ОН)D) 2000 МЕ (2 таблетки 1000 МЕ или 1 таблетка 2000 МЕ) в сутки. Дозировка, как правило, назначается с учетом количества витамина D, поступающего с пищей.
Показания к применению
Лечение и профилактика дефицита и недостаточности витамина D и состояний, вызванных дефицитом витамина D у взрослых и детей старше 4 недель.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз (в т. ч. в анамнезе), псевдогипопаратиреоз, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Прием дополнительных количество колекальциферола и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушениях экскреции кальция и фосфатов с мочой. Состояние иммобилизации, атеросклероз. У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, производные бензотиазидина, а также, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающих сердечные гликозиды. У грудных детей при предрасположенности к раннему зарастанию родничков (когда от рождения установлены малые размеры переднего темечка).
Форма краткая
таблетки растворимые 2000 МЕ 60 шт